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第一节 研究中药化学的目的
中药化学研究对中药的现代化、国际化具有重要意义，其目的主要有以下几个方面。
一、为探讨阐明中医药理论提供物质基础：中医中药历史悠久且经久不衰，是有赖于它的内在科学性。中医用药的原则是“辨证论治”，故有“同病异治”或“异病同治”等法则。就中药的“性”而言，又有“热者寒之”，“寒者热之”等用药原则。这就可以认为在诸多寒性药或热性药中，必然有其共同的物质基础即相关的化学成分。通过所掌握的中药化学的知识与技能，来弄清楚这些化学成分的结构，进一步归纳分析，再结合药理实验，阐明寒性药或热性药的物质基础。以此类推，就有可能归纳出清热解毒类中药的相关成分，活血化瘀类中药的相关成分等等。这对探讨中医药学理论的科学内涵有重要意义。
二、为新药研制、扩大资源、寻找新药源提供有效途径：纵观国内外创制新药近况，从天然物中寻找有效成分；或根据它们的结构进行人工合成；或以它们为先导化合物，制备有效衍生物，从中发现新药，仍是当前新药研究开发的一个重要途径。如自中药青蒿中发现开发的抗疟疾新药青蒿素及其结构修饰物二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥珀单酯钠盐。自古方当归龙荟丸研究开发的抗白血病新药靛玉红等。当从某一中药分离出有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其它科属植物寻找同一有效成分，从而扩大了中药的资源。例如从毛茛科植物黄连中提出小檗碱后，根据小檗碱的理化性质，又发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中含有小檗碱，从而为提取小檗碱，从而为提取小檗碱的原料开辟了广阔的资源。美国学者自短叶红豆杉中分离出抗癌活性成分紫杉醇。由于紫杉醇含量低、收率少，又以树皮为提取原料，生态破坏较严重，现正在积极开展资源及其它药用部位的研究或组织培养研究。
三、为合理采集、妥善贮藏提供科学依据：中药常因采集季节和药用部位不同，其有效成分的存在和含量差异很大。当掌握了原植物在生长过程中各部位有效成分的变化规律时，就能在最适宜的季节采集其有效成分含量最高的部位。例如麻黄的有效成分麻黄碱，主要存在于其茎的髓部，以秋季含量最高（可达1.3％），因此，应在8～10月采集其茎，才能保证药材质量；青蒿素是青蒿抗疟的有效成分，测定各地产的青蒿中青蒿素的含量高峰，均在7月中旬至8月中旬花前盛叶期，所以采集青蒿以花前盛叶期为最好。中药在贮藏过程中，受温度、日光、空气、蛀虫等影响，常会破坏其有效成分，使其部分或全部失效。因此，必须了解中药所含的成分，才能根据其理化性质，加以妥善贮藏。例如含有脂肪油、挥发油类的药材，在较高的温度下，其油分容易向外溢出，并氧化变质，所以应贮藏于阴凉处。
四、为真伪鉴别、质量控制提供客观指标：中药的真伪鉴别和质量控制是保证中药质量、充分发挥其药效的关键。因此，单凭传统经验进行识别和质控是很不够的。当我们探知中药有效成分的理化性质后，就可以对其提出更可靠的客观指标，并借以建立完善的药材标准。例如2000年版《中国药典》一部规定洋金花含生物碱以东莨菪碱计算，不得少于0.3%，这比以形态为主的质控标准更科学和客观。
五、为合理炮制提供化学依据：中药炮制是古老的化学制药过程，通过各种方法处理，提高药性、降低毒副反应，或改变药性。炮制所产生的各种结果，都和化学成分的量和质有关。研究中药炮制前后化学成分变化，结合药理与临床，对阐明炮制机理，改进炮制工艺有重要意义，同时往往还能发现新的活性成分。醋制元胡“增效”原理，是使其镇痛有效成分生物碱成盐而易煎出。附子炮制“制毒”原理，是使其有毒成分乌头碱类减少，并水解成毒性仅为其1/2000的乌头原碱，据此原理，可将乌头类中药传统“水漂后辅料煮制”的炮制老工艺改为“水蒸”的新工艺，并提出新制品有毒成分乌头碱的限量检查，以控制其质量，即避免老工艺在泡、浸、漂过程中总生物碱的损失，又收到缩短工艺过程和制品安全、有效的效果。红参是生晒参经蒸煮的炮制品，两者在中医临床运用略有不同。生晒参适用于气阴不足者，红参性偏热适用于气弱阳虚者，这意味着经过炮制，改变药性也必然与成分有关。经过研究，发现红参中的皂苷类成分与生晒参相似，大都是20（S）型人参皂苷单体，但含量各异，红参尚有独特的皂苷单体20（R）人参皂苷Rg2、20（R）人参皂苷Rh1、人参皂苷Rh2、人参皂苷Rs1及Rs2等，并通过实验证实这些特有皂苷是由生晒参加工过程中转化生成。 |
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