|
六、为中药制剂的各个环节提供指导：剂型的选择，要考虑其所含有效成分的特性。如牡荆油滴丸和月见草口服乳液的确定，是根据牡荆油和月见草油都是脂溶性成分，前者是挥发油，后者是脂肪油，无法制成水溶性制剂，所以分别制成滴丸和乳液，使油溶性成分分散在基质中发挥疗效。制剂工艺的制定与考察更要按中医理论和临床对治疗作用的要求，参考各药味所含成分的理化性质及药理作用研究结果，根据与治疗作用相关的有效成分或有效部位的理化性质，结合剂型制备上的要求而进行。在制备工艺研究中，提取、分离、纯化、浓缩、干燥等工艺过程，均应按临床用药要求将有效成分尽量多的提取出来，将无效杂质尽量多的除去，即去粗取精的原则。
七、为评价中成药的质量提供客观指标：色谱鉴别是目前发展较快，专属性较强应用较广的方法，常用的主要有薄层色谱、高效液相色谱、气相色谱等，其中以薄层色谱应用居多。薄层色谱法是用特征已知成分鉴别制剂中某种中药材是否存在。如以橙皮苷检查陈皮的存在；葛根素检查葛根的存在；酸枣仁苷检查酸枣的存在；淫羊霍苷检查淫羊霍的存在。当无法用已知成分对照时，可用对照药材的特征斑点作鉴别。含量测定是中药制剂质量优劣的内在量化标准，所测成分应为主要有效成分。有效成分不清楚，而有效部位清楚的，以有效部位（总生物碱、总黄酮、总皂苷等）定量。如分光光度法测定六味地黄丸中丹皮酚（牡丹皮）的含量；分光光度法测定左金丸中总生物碱的含量：薄层扫描法测定九分散中士的宁（马钱子）的含量；气相色谱法测定痰咳净中冰片的含量；高效液相色谱法测定复方白芍片中芍药苷的含量。中药成方制剂的稳定性是保证中药制剂质量的重要因素，中药化学成分的变化对中药制剂的稳定性有较大影响，常产生的化学变化有水解、氧化、聚合、酶解等反应以及pH值的改变。如鱼腥草注射液中抗菌成分为癸酰乙醛，它是一种不稳定的化合物，放置过程中很容易发生氧化、分解、聚合等反应，使之变色变质，出现白色丝状物，失去原有疗效。所以现在有将它制成亚硫酸氢钠加成物，不仅增加其水溶性、也加强了稳定性。
八、为探索中药治病原理创造有利条件：中药药理的研究是探讨中药治病机理的方法和手段。中药药理研究初期，大多为粗制剂、粗提物的研究，其中含有多种化学成分。随着研究的深入，有效成分的研究愈加重要。只有通过有效成分药理作用的研究，才能进一步探讨药物作用规律，才能了解化学成分问的相互作用，才能掌握药物在人体内吸收、分布、生物转化和消除的动态规律，为合理用药，药物剂型的研究及新药设计等提供依据。如黄连治疗消渴症的机理探讨。黄连为清热燥湿药，中医也常用来治疗消渴症。根据研究，黄连含有十多种生物碱，其中小檗碱含量高达5％～8％，它是黄连的主要有效成分。药理实验表明，黄连水煎剂和小檗碱都能降低灭常小鼠的血糖，而小檗碱还可降低两种糖尿病模型小鼠的血糖，并且降血糖作用较强，持续时间也较长。由此表明，小檗碱是治疗消渴症的有效成分。又如川芎嗪为川芎中有效成分，又名四甲基吡嗪，现已人工合成。川芎嗪可制备成盐酸盐及磷酸盐。通过对狗和大鼠药代动力学及其体内过程的研究表明，静注、肌注和口服磷酸川芎嗪吸收快，消退迅速。但肌注磷酸川芎嗪比盐酸川芎嗪吸收较好，血浆清除较慢，半衰期较长，肌注生物利用度为81.68%。
第二节 中药化学成分与疗效的关系
一种中药往往含有许多的化学成分，但并不是所有的成分都能起到防病治病的作用。根据医药工作者长期实践经验和现在的科学认识水平，通常将中药所含的化学成分分为有效成分和无效成分两类。所谓有效成分一般是指具有生物活性，能用分子式和结构式表示并具有一定的物理常数（如熔点、沸点、溶解度、旋光度等）的单体化合物，也称有效单体，如麻黄碱、小檗碱、延胡索乙素、黄芩苷、槲皮素等。如尚未提纯成单体而只是某一种结构类型的混合物者，一般称为有效部位，如麻黄生物碱、人参皂苷、芸香油等。 |
浙公网安备 33082402000072号